A biszfoszfonátok előnyei és károsodása az osteoporosis komplex kezelésében

Nyelőcső


Az egyik rendkívül fájdalmas és kellemetlen betegség az osteoporosis, a patológiás csont törékenysége, amely gyakori törésekhez és nehézségekhez vezet. Kockázati csoport - személyek 50 év után, a nők gyakrabban betegek, mint a férfiak. A múlt század vége óta az orvosok a világ minden tájáról aktívan használják a biszfoszfonátokat osteoporosis kezelésére. De nem csak előnyöket hozhatnak, hanem súlyos kárt is okozhatnak.

A biszfoszfonátok farmakológiai hatása

A biszfoszfonátokat (difoszfonátokat) úgy hívják, minthogy ilyen anyagok molekulái két foszfonátot tartalmaznak (PO3). Ezek a kémiai vegyületek a legközelebb állnak a természetes pirofoszfátokkal, amelyeket az emberi testben található enzimek nem hasítanak el.

A biszfoszfonát gyógyszerkészítmények fő célja a csontváz stabilizálása olyan betegségekben, amelyek gyors csontvesztéssel járnak.

Megértjük, hogy ez hogyan történik. Általában a test kétféle, különböző funkciójú cellát termel:

  1. Osteoklasztok - hozzájárulnak a régi csontvázsejtek reszorpciójához (pusztulásához).
  2. Osteoblasztok - részt vesznek egy új szövet kialakulásában.

Az osteoporosis esetében ez utóbbi egyszerűen nem képes megbirkózni a feladataikkal, miközben az oszteoklasztok továbbra is rendszeresen megszabadulnak a régi sejtektől.

Az osteoporosis megelőzése és a kezelés a biszfoszfonátok osteoklasztokra gyakorolt ​​hatásán alapul, amely a növekedés gátlásában és önpusztulás folyamatának megkezdésében rejlik, aminek következtében a csonthígítás felfüggesztésre kerül. Egy másik fontos pont: a gyógyszerek a csontokban megtartják a szükséges kalciumot és foszfort.

Ezenkívül a biszfoszfonátokat a rákos betegek komplex terápiájában alkalmazzák az emlő-, tüdő-, prosztata-, vese- és pajzsmirigy-rákos csont által érintett metasztázisok kezelésében és megelőzésében.
A testbe való belépés és a gyógyszerek felhalmozódása:

  • csökkenti a magas kalciumszintet a vérben - hiperkalcémia, amely a metasztatikus csontkárosodások egyidejű jele;
  • megakadályozzák a betegség új fókuszainak kialakulását - metasztázis;
  • fájdalomcsillapító hatása van.

A kétségtelen előnye, hogy ezek a gyógyszerek nem hormonálisak, és nem terhelik túl a szív- és érrendszert. Jelentős hátrányt nevezhetünk rossz oldhatóságnak, ami bonyolítja a test felszívódását.

Gyógyszercsoportok és nevek

Két fő fajtája van a biszfoszfonátoknak, amelyek az oszteoklasztokat befolyásolják:

  • Gázmentes vagy az első generáció eszköze.
    Az ilyen gyógyszerek, mint az Etidronate, Clodronate, Tiludronate, igen aktívan használhatók ebből a csoportból. Ez utóbbi pusztító hatással van az oszteoklasztokra, mivel ezek abszorbeálódnak. Az ontológia komplex kezelésében az etidronátot és a klodronátot sikeresen alkalmazzák.
  • Aminobiszfoszfonátok, nitrogén tartalommal, második generációs gyógyszerek.
    Hatékonyabb a szelektivitásuk miatt, amikor az oszteoklasztokra hatnak, és hosszantartó hatásuk van, mivel lehet az oszteoklasztok nem szívódnak fel, a nitrogénmentesektől eltérően. Ezek olyan gyógyszerek, mint a Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. A csontmetasztázisokkal rendelkező rákos betegek kezelésében a nők menopauza által okozott osteoporosis esetén hatékony.

Jelenleg a nitrogén tartalmú hatóanyagokat, amelyeket a szakértők a biszfoszfonátok harmadik generációjára utalnak, már bevezették. Ezek hatóanyaga az ibandronát és a zoledronsav. Ezek közül a leggyakoribbak a Bonviva, Bondronat, Zometa nevű gyógyszerek.

A Zometa (Zoledronate) speciális molekulaszerkezettel rendelkezik (két nitrogénatom jelenléte az oldalláncban), amely meghatározza a zoledronsav nagyobb potenciálját, és az előző generációs gyógyszerekkel összehasonlítva jelentősen megnöveli a gyógyszer aktivitását.

Mit kell tudni a biszfoszfonátok kezelésében?

Mint tudod, a kanálban lévő minden egy gyógyszert jelent egy csészében, ami méreggé válhat. Ezért a biszfoszfonátok használatakor fontos betartani az adagolási utasításokat, és figyelmesen olvassa el a felsorolásban megadott ellenjavallatok és egyéb szükséges információkat. Ugyanezen okok miatt az önkezelés veszélyes.

A gyógyszereket csak a kezelőorvos utasítása szerint lehet használni!

Recepció funkciók

Mivel a biszfoszfonátok igen komoly gyógyszerek, mellékhatásokkal teli, ajánlott bizonyos szabályok betartása az alkalmazásuk során:

  1. Vegyük reggel reggel üres gyomorban, ugyanakkor bő vízzel.
    Az étkezés ezután legfeljebb egy órával megengedett.
  2. Mossa le kizárólag rendszeres, nem szénsavas vízzel. Minden más ital gátolja a gyógyszer hatását.
  3. Másfél óra múlva a vétel után, ha lehetséges, tartsa függőleges helyzetben. Ez idő alatt a gyógyszer eléri a beleket, ami minimalizálja a nyelőcső és a gyomor falára gyakorolt ​​irritáló hatását.
  4. A biszfoszfonáttal párhuzamosan ajánlatos a kalciumot vagy a D-vitamint bevenni, de a kétórás időintervallumnak megfelelően kell fogyasztani. E pénzeszközök egyidejű vétele kizárt.

A parenterális biszfoszfonátokat intravénás infúziós (csepegtető) módszerrel adagoljuk 2-3 órán belül.

A biszfoszfonátok szedése a következő:

  • terhesség,
  • szoptatási időszakban
  • 18 éves korig
  • egyéni intolerancia,
  • veseelégtelenség
  • a gyomor-bél traktus betegségei az akut fázisban.

Ha szigorúan követed ezeket a tippeket, elkerülheted a szövődményeket, vagy csökkentheted a gyógyszerek lehetséges mellékhatásait a kezelés során.

Gyakran előfordul, hogy amikor megváltoztatja a test helyzetét, a csípőízületen külső hangok hallhatók: ropogás és kattintások. Néha fájdalommal jár. Olvassa el a cikk okait.

A hagyományos röntgenvizsgálat csak a csontok ritkaságának erős mértékét mutatja, míg a denzitometria pontos eredményeket ad a csontváz állapotáról, ezért fontos az osteoporosis diagnózisában.

Mellékhatások és kár

A biszfoszfonátok bevételének gyakori negatív hatásai a következők:

  1. az emésztőrendszerben - a gyomor és a nyombél, a gyomorhurut, a vérzés, a hányinger, a gyomorfájdalom, a duzzanat és a székrekedés irritációja;
  2. fejfájás és izomfájdalom;
  3. ízületi fájdalom;
  4. a vesék és a máj betegségei a mérgező anyagok felhalmozódása miatt;
  5. hipokalcémia - a vér kalciumhiánya;
  6. allergiás tünetek.

Ha biszfoszfonátokat engedély nélkül és kontrollálatlanul használ, akkor jelentősebb káros hatások fordulhatnak elő, mint például a fibrilláció - szívfrekvencia deszinkronizálás, az állkapocs csontritkulása és a combcsont törése.

Mindezen nemkívánatos tünetek megnyilvánulása azonban nem figyelhető meg minden beteg esetében. A megfelelően kiszámított kezelés és a tapadás segít elkerülni a mellékhatásokat és minimálisra csökkenti a szövődmények kockázatát.

Kábítószer-árak

A biszfoszfonátok drága gyógyszerek. Az árak a kiadás formájától és a gyártótól függenek. Adjuk meg az egyes gyógyszerek átlagos árait a moszkvai gyógyszertárakban.

Vélemények a biszfoszfonátok előnyeiről az osteoporosisra vonatkozóan

A biszfoszfonátok farmakológiai piacon történő bevezetése óta ezek az alapok sok pozitív visszajelzést kaptak mind a betegek, mind a szakemberek részéről. Adunk néhányat közülük.

Svetlana, 56 éves:
„Az orvos hat hónappal ezelőtt Bondronat-t írta fel. Már az első hónapban a térd és a gerinc fájdalma megnyugodott, az alvó normális állapotba került. A kábítószer elégedett, nincs mellékhatás, csak használat.

Alexandra, 60 éves:
- A menopauza alatt láttam a zoledronsavat, amit az orvos írt. Három napig az izmaim fáj, és a fejem fáj, a tünetek olyanok voltak, mint az influenza. A paracetamol mentette. A rendszernek megfelelően a várt módon látta a tablettákat. Semmi más nem zavarta.

Margaret, endokrinológus:
„A biszfoszfonátokat rendszeresen, köztük a nőket is előírok az osteoporosis megelőzésére és kezelésére a menopausa utáni időszakban. A harmadik generáció jól bevált gyógyszerei. Ezeket azonban óvatosan kell alkalmazni, szigorúan követve az orvos ajánlásait a nagyobb hatékonyság érdekében, hogy ne károsítsák az egészséget és minimalizálják a mellékhatások kockázatát. "

Alexey, reumatológus:
„A biszfoszfonátok kiválóan alkalmasak az oszteoporózisban szenvedők számára. A terápiás hatás a fájdalom csökkenésében, a csontszerkezet erősítésében, a regeneratív folyamatok harmonizációjában nyilvánul meg. Ez nem jár mellékhatások nélkül, ami azonban a legtöbb esetben hamarosan eltűnik a megfelelő használat mellett.

Így a biszfoszfonátok valóban hatékonyak az oszteoporózis kezelésében, de a szakemberek minden ajánlását és a vényköteles gyógyszereket gondosan be kell tartaniuk.

Biszfoszfonátok csontritkulás kezelésére

Annak ellenére, hogy az emberek mindenkor osteoporosisban szenvedtek, ezt a betegséget először csak 1925-ben írták le. Azonban még nem tudtuk megismerni az előfordulásának mechanizmusát további 40 évig, 1965-ig, amikor Robert Heaney elemezte az osteoporosis kialakulásának lehetséges módjait. A modern elmélet alapítója, amely elmagyarázza a csontsűrűség hígításának természetét, William Albright, aki azt javasolta 1984-ben.

A csontritkulás kezelésére a biszfoszfonátok a választott gyógyszerek, ezeket a betegség fő kezelésének írják elő. Ezek olyan eszközökhöz tartoznak, amelyek képesek lelassítani és megállítani a csontvesztést, amit a nemzetközi klinikai vizsgálatok többször bizonyítottak. Ezenkívül a biszfoszfonátok alkalmazása a csont törékenységével járó kórképekhez jelentősen csökkentheti a törések kockázatát.

Mi a biszfoszfonát

Az emberi test csontstruktúrái folyamatosan frissülnek, míg a két típusú sejt támogatja az önszabályozást. Osteoblasztok (görög - hajtásból, hajtásból) - az elpusztult és helyreállító helyeken található új csontsejtek. A fiatal fejlődő csont-osteoblasztokat folyamatos réteggel fedjük le.

Az osteoklasztok eltávolítják a csont sejteket az ásványi komponens feloldásával és a kollagén elpusztításával. Általában az oszteoklasztok számát az önpusztulás szabályozza, de a test különböző zavaraiban a homeosztázis zavar és lassul - ennek eredményeként az oszteoklasztok az oszteoblasztok felett dominálnak.

A bifoszfátok hatása a homeosztázis (önszabályozás) stabilizálására és a helyreállítás és a pusztítás normál arányának helyreállítására irányul. Lenyeléskor ezek a gyógyszerek a kalcium anyagcseréjének természetes szabályozóinak szerkezeti analógjaként hatnak, és hozzájárulnak a kalcium visszatartásához a sejtekben. Emellett a biszfoszfonátok és a kalcium kémiai reakciói megakadályozzák a kalcium-sók lerakódását az ízületekben és a lágy szövetekben.

A gyógyszer bevétele után a hatóanyag-molekulák kötődnek a kalciumionokhoz, és bejutnak a csontszövetbe, ahol felhalmozódnak. Ennek eredményeként az oszteoklasztok aktivitása elnyomódik, és a homeosztázis normalizálódik - ennek köszönhetően megmarad a csont ásványi sűrűsége és gyógyulási képessége.

Típusok és besorolás

A gyógyszerek két PO3 foszfonát alapján készülnek, és nitrogénatomokkal kiegészíthetők. Másképpen működnek, de ugyanazzal az eredménnyel - az oszteoklaszt sejtek pusztulásával. A nem nitrogén biszfoszfonátok az első generáció gyógyszerei, és később nitrogén tartalmú szereket termelnek. A modern gyógyszerek az ibandronsav és a zoledronsavak alapján készülnek, de még nem kaptak tömegeloszlást.

Az első generáció nem nitrogén alapjainak listája tartalmazza a következő gyógyszereket:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Nátrium-etidronát (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Jelenleg a csontritkulás leggyakrabban a nitrogéntartalmú biszfoszfonátokat használják:

  • Zoledronsav - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronsav - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsav - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

A biszfoszfonátokkal való osteoporosis sikeres kezelésének kulcsa egy időben történő kezdet, mert mindig könnyebb megelőzni a betegséget, mint gyógyítani. Ezért fontos szerepet játszanak a megelőző vizsgálatok és a BF kinevezése a csoportba tartozó betegek számára, akiknél fokozott a csontritkulás és a törések kialakulásának kockázata.

Kinek vannak kijelölve

Az osteoporosis kezelése a BF-kezeléssel mindig egyedülálló, és a beteg vizsgálatának eredményeitől függ. Egészen a közelmúltig a denzitometria indikátorokat használták a gyógyszerek felírására. Az Egészségügyi Világszervezet kidolgozta a posztmenopauzális nők oszteoporózisának osztályozását, amely szerint a biszfoszfonátok alkalmazására vonatkozó indikáció a T index csökkenése -2,5-re és alacsonyabb.

Később a Nemzeti Osteoporózis Alapítvány bővítette a bizonyságot azáltal, hogy hozzáadta nekik a következőket:

  • a combcsont vagy a csigolyák törése, amelyet klinikai vagy morfológiai módszerrel azonosítottak;
  • az oszteoporózisra jellemző törések, amelyek korábban a csökkent csonttömeg hátterében fordultak elő, -1
  • a T-index csökkenése -2,5-re és alacsonyabbra, feltéve, hogy nincs másodlagos OD;
  • osteopenia olyan betegeknél, akik magas kockázatú betegek és hormonális kezelésben részesülő betegek.

A nitrogéntartalmú szereket aminobiszfoszfonátoknak nevezik, és az oszteoporózis szempontjából a leghatékonyabbak.

Zoledronsav

A zoledronsav alapú gyógyszereknek sok kereskedelmi neve van, és szelektív hatást gyakorolnak a csontszövetre, ami gátolja az oszteoklasztok aktivitását. Ennek az anyagnak az az előnye, hogy nincs negatív hatás a csontok képződésére, mineralizációjára és erősségére.

Zoledronát alkalmazásakor a kalcium felszabadul a csontszövetből és helyreállítja a sérült területeket. A gyógyszer a lassú beadáshoz intravénás infúziók formájában van előírva. A terápiás séma a csontritkulás mértékétől függ, de a maximális hatás elérése érdekében az első és a második infúzió közötti intervallum nem lehet kevesebb 7 napnál.

Ibandronsav

Az ibandronsav a csontreszorpció inhibitora, és elsősorban a posztmenopauzális osteoporosis kezelésében alkalmazzák. Tabletták formájában vagy intravénásan alkalmazható. A tablettákat fél órára étkezés és egyéb gyógyszerek előtt vegye be.

Miután bevette a gyógyszert, ajánlott, hogy egy óráig egyenesen legyen. A nyelőcső elváltozásaiban szenvedő betegek, amelyek az ibandronsav gyógyszerek késleltetéséhez vezetnek, intravénásan és csak kórházi körülmények között alkalmazzák.

Alendronsav

Az alendronsav csökkenti az oszteoklasztok aktivitását és növeli a csont ásványi sűrűségét, elősegítve az új sejtek kialakulását. A gyógyszerek fő hatóanyaga az nátrium-alendronát-trihidrát. Ennek a csoportnak a leghíresebb drogja az Alendronate, amely tabletta formájában kapható.

Az Alendronat tablettát naponta egyszer 2 órával a reggeli elõtt veszik. A gyógyszert étkezés után lehet bevenni, de legkorábban 2 óra múlva. Lenyeléskor az alendronát mintegy 80% -a kötődik a vérfehérjékhez, és egyenletesen oszlik el a lágy szövetekben, majd a csontokban, ahol felhalmozódik. A nátrium-alendronát koncentrációja a vérben gyorsan csökken, és az anyag belép a csontszövetbe.

Az ajánlott adag napi 10 mg vagy hetente 70 mg. Az alendronát alkalmazása nőknél (postmenopauzás) és a férfiaknál hatékony osteoporosis esetén, valamint a kortikoszteroidokkal történő kezelés következtében a csontsűrűség csökkentése.

Használati utasítás

Fontos tudni, hogy az osteoporosis kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat csak orvos írja fel, ebben az esetben az önkezelés elfogadhatatlan, és helyrehozhatatlan kárt okozhat az egészségre. A BF részét képező terápiás anyagok mellékhatásokat okozhatnak, ezért azokat helyesen kell bevenni.

A készítményeket reggel egy üres gyomorban veszik fel, nem tisztítják, nem rágják meg és nem mosják le elég egyszerű vízzel. A kávé, a gyümölcslevek és a tejitalok csaknem fele csökkentik a gyógyszerek hatékonyságát. A tabletták bevétele után legalább egy óráig függőleges helyzetben kell tartani a nyelőcső és a gyomor nyálkahártyáira gyakorolt ​​traumatikus hatások elkerülését.

A biszfoszfonátokkal párhuzamosan kalciumot és / vagy D-vitamint ajánlunk, de emlékezzünk a 2-3 órás intervallumra a különböző gyógyszerek szedése között. A BF intravénás beadását lassan, több órán keresztül csepegtető módszerrel végezzük. Túl gyors adagolás akut veseelégtelenséget okozhat, különösen veszélyes a hiperkalcémia hátterében.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A biszfoszfonátok alkalmazása ellenjavallatok:

  • terhesség és szoptatás;
  • 18 éves korig;
  • a gyomor-bél traktus betegségeinek súlyosbodása;
  • veseelégtelenség;
  • egyéni intolerancia.

Még ha az adagolási rendet és az adagolási rendet is megfigyelik, a gyógyszerek mellékhatásai előfordulhatnak. A leggyakrabban az alábbiak szerepelnek:

  • gyomorhurut és gyomorvérzés, gyomorfájdalom és dyspeptikus tünetek (meteorizmus, székrekedés);
  • visszatérő ízületi, izmos és fejfájás;
  • hypocalcaemia;
  • allergiás reakciók;
  • kóros vese- és májfunkció, hosszan tartó használat esetén.

A legsúlyosabb következmények a fibrilláció (szívritmus-szinkronizálás), az állkapocs csontritkulása és a csípő csípőtörés. Az ilyen komplikációk kockázata szignifikánsan csökkent egy jól megtervezett terápiás rendszer alapján, alapos vizsgálat alapján.

Kábítószer-kompatibilitás

A gyógyszer kölcsönhatással kapcsolatos jellemzők a következők:

  • a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kombinálva a BF fokozza a gyomor-bél traktus nyálkahártyáira gyakorolt ​​irritáló hatást;
  • a BF és a hurok diuretikumok kombinációja jelentősen megnöveli a hypocalcemia és a hypomagnesemia kockázatát - a szervezetben a kalcium és a magnézium szintje jelentősen csökken;
  • az aminoglikozidok csoportjából származó antibakteriális szerek fokozzák a biszfoszfonátok vese toxikus hatását.

Egyszerű biszfoszfonátok

Az egyszerű biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek nem tartalmaznak nitrogént: Etidronátot, Tiludronátot és Clodronátot. Az eszközök a BF első generációjához tartoznak, és az adenozin-trifoszfát (ATP) részvételével intracelluláris csere történik. Ez a sav a sejtenergia fő forrása. A nitrogénmentes biszfoszfonátok gátolják az ATP-függő celluláris enzimek termelődését, ami az oszteoklasztok halálához vezet.

A tiludronát 400 mg-os tablettákban kapható, melyet osteoporosis esetén naponta három hónaponként kell bevenni. A fogadás 2 órával az étkezés előtt vagy 2 óra múlva történik.

A klodronát szignifikánsan lassítja a csontok reszorpcióját, fájdalomcsillapító hatású és csökkenti a törések kockázatát. Osteoporosisra, csontok rosszindulatú metasztázisára (fő indikáció) írják elő. Kapható orális beadásra szánt kapszulákban és intravénás injekcióhoz. A 800 mg-os tabletta két részre osztható a nyelés megkönnyítésére, de egyszerre kell bevenni. Az ampullák tartalmát előzetesen 500 ml sóoldattal vagy 5% glükózzal keverjük össze.

Az etidronát indikációja a kalcium anyagcsere, az osteoporosis és a csont degeneráció megsértése. A gyógyszer tablettákban és ampullákban kapható. Ez az egyik kevés olyan termék, amelyet gyermekkorban lehet használni.

Az etidronátot általában kalcium-, D-vitamin- és magnézium-készítményekkel kombinálják. A felhasználás indikációi a csontritkulás és a csonttömeg csökkenése reumatoid arthritis jelenlétében. Osteoporosis esetén a terápiás kurzus két-három hónapig tart, és egy és fél hónap múlva megismétlődik. A dózis kiszámítása a beteg súlyának megfelelően történik - 5-7 mg / kg.

A reumatoid arthritisben az ásványi csontok sűrűségének csökkenése esetén az etidronátot 5-10 mg / kg dózisban írják fel, és legalább egy évig ivott. A gyógyszerrel történő kezelés során ajánlott elegendő mennyiségű kalciumtartalmú terméket fogyasztani.

Az osteoporosis kezelése integrált megközelítést igényel, és több gyógyszercsoportot is tartalmaz. A mai napig azonban a biszfoszfonátok a drogok. A fogadás nemcsak lelassítja a csontreszorpciót, hanem megállítja a patológiai folyamatot.

Biofoszfátok: a drogok használati utasításai, vélemények, mi ez?

A biszfoszfonátok alkalmazása csontritkulásra

A biszfoszfonátok olyan gyógyszercsoportok, amelyek megakadályozzák a csontvesztést és használják osteoporosis és hasonló betegségek kezelésére. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a biszfoszfonátok alkalmazása gátolja a csontpusztulást és csökkenti a csonttörések kockázatát.

A biszfoszfonátok egy nem hidrolizálható biszfoszfonátcsoportot tartalmazó szintetikus készítmények, amelyek két foszfonátot (PO3) tartalmaznak. Ezeket először Németországban szintetizálták a 19. században. Ezeket a gyógyszereket már régóta használják ipari szektorokban, ásványi műtrágyák, szövetek és finomítások gyártásában.

A 20. század közepén biszfoszfonát alapú gyógyszert fejlesztettek ki a csontszövet és a fogak kezelésére. Napjainkban a biszfoszfonátok az oszteoporózis és hasonló betegségek kezelésének egyik fő eszköze, amelyekben a csontok törnek.

A biszfoszfonátokat betegségek kezelésére használják:

  1. myeloma
  2. Paget-betegség
  3. Csökkent csontképződés (osteogenesis)
  4. Primer hyperparathyreosis
  5. A rosszindulatú csontdaganatok a hiperkalcémia szindrómával kombinálva

Hogyan hatnak a biszfoszfonátok a csontritkulásra

Az osteoporosisra előírt biszfoszfonátok a természetes pirofoszfátok szintetikus analógjai, amelyek rezisztensek a test enzimek hatására. A biszfoszfonátok által összeállított csontmátrix elnyomja a csonttömeg-elváltozást (csontreszorpció).

Nem lehetett teljes mértékben tanulmányozni az egész mechanizmust, amely hozzájárul a csontreszorpció elnyomásához. Csak az ismert, hogy a gyógyszerek kötődnek a csontok hidroxi-apatitterületeihez, ennek következtében megváltoztatják a csont hajlítását, és csökkentik az alkáli foszfatáz és a hidroxi-prolin koncentrációját a vérben.

A biszfoszfonátok csoportját az osteoporosis komplex kezelésében használják, és fájdalomcsillapító és tumorellenes hatású. A hatóanyagokat aktívan alkalmazzák a csontreszorpció kiküszöbölésére, és befolyásolják a rákos sejtek állapotát is.

Osteoporosis kezelésére használt bifoszfonátok

Az osteoporosisban használt biszfoszfonátok két csoportra oszthatók:

  • aminobisphosphonates
  • Egyszerű biszfoszfonátok

Az aminobiszfoszfonátok ellenjavallt, ezért használat előtt konzultáljon orvosával.

  • A zoledronát - szelektív hatást fejt ki a csontszövetre, és gátolja az oszteoklasztok aktivitását. Hatékony a kezelésben, ezért gyakran osteoporosisban szenvedő betegek számára írják elő. A gyógyszer nem befolyásolja negatívan a csontot.
  • Bondronat. A készítmény ibandronsavat tartalmaz. A menopauzában szenvedő nőknél a csontritkulás megelőzésére, a férfiaknál csak a vizsgálat során kerül sor. A forma felszabadulása bonondron: tabletta és injekció. A svájci eredetű tabletták ára 11 000 - 15 000 ezer rubelt, és a német eredetű injekciókoncentrátum ára 4000 ezer (2 ml) és 9000 (6 ml) rubel között. Azt is előírják, ha hypercalcemia található.
  • Az alendronsav - szabályozza a csont anyagcseréjét. Nem hormonális gyógyszer. Ez a gyógyszer szabályozza a csontreszorpció folyamatát, a megfelelő szerkezet csontját képezi. A menopauza és a malignus hypercalcemia során fellépő törések megelőzésére szolgál.
  • A klodronsav egy biszfoszfonát, amelyet a kísérleti gyógyászatban a makrofágok szelektív megsemmisítésére használnak. A gyakorlatban a csontreszorpció inhibitoraként hat. Ezek komoly gyógyszerek (Clodron, Bonefos), amelyeket nem lehet felírni magadnak, mert ez súlyos következményekkel jár. Az osteoporosis, a hiperkalcémia és a rákmetasztázis kezelése a kezelőorvos irányítása alatt történik.
  • A nátrium-etidronátot osteoporosis, hiperkalcémia, Paget-kór, amely a rák hátterében fordul elő.
  • A klodronát megakadályozza az osteolízist és a Ca károsodását. A vérből származó metasztázisokra és malignus daganatokra írják elő.
  • A Tiludronatot lágy csontokkal veszik fel, mivel növelheti sűrűségüket.
  • A nátrium-ibandronát egy harmadik generációs gyógyszer, amelyet a női feleknek a menstruáció megszűnésekor írnak elő, ha oszteoporózist észlelnek. A gyógyszert hormonok helyett elő lehet írni.

Komplikációk a biszfoszfonátok szedése közben

Minden évben csontsűrűség csökken, ami miatt a törések előfordulnak

A csontmetasztázisokkal rendelkező csontritkulás és rák kezelésében a gyógyszerek pozitív eredményt adnak. Segítenek a hiperkalcémia kiküszöbölésében, ha az adagolást tiszteletben tartják, különben szövődmények léphetnek fel. A biszfoszfonátok előállítását az alacsony csontsűrűség miatt keletkező törések komplex kezelésére használják. Annak ellenére, hogy a gyógyszerek előnyösek, de kárt okozhatnak.

A főbb mellékhatások, amelyek a gyógyszer szedése során alakulnak ki:

  1. A toxinok a vesékbe kerülnek.
  2. A hiperkalcémia kialakulása, amely nem teszi lehetővé a gyógyszer bejutását a vénába.
  3. Az állkapocs osteonecrosisának kialakulása az aminobiszfoszfonátokból.
  4. A csípőtörések fokozott előfordulása a zoledronát alkalmazása során. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy ha a csont rákja van, akkor a csontszövet helyreállítása blokkolódik.
  5. Lehet, hogy a pitvarfibrilláció fennállhat, ami a szívizom szerves károsodásának hátterében jelentkezhet.
  6. Epigastriás fájdalom, székrekedés vagy hasmenés előfordulhat, és a nyelés is eltörhet. A nyelőcső eróziója valószínű.
  7. A gyógyszer bevezetésével fájdalom lehet az izmokban.
  8. Hányinger és gyengeség lehetséges.
  9. Megjelenhet egy kiütés.
  10. Ritka esetekben a gyógyszerek negatív hatással vannak a szemre.

Az osteoporosisban a biszfoszfonátokat okozó mellékhatások listája szerint az orvos felügyelet nélküli kezelése tilos!

Mit jelent a biszfoszfonátok, és milyen esetekben nem lehet ezek nélkül?

Biszfoszfonátok: mi ez? Miért van szükség ilyen gyógyszerekre? Ez az eszközcsoport segít megbirkózni a különböző csontpatológiákkal, mivel képesek elpusztítani a pusztulásuk folyamatát. Az ilyen gyógyszerekkel történő kezelést azonban orvosnak kell ellenőriznie, mivel a gyógyszereknek sok súlyos mellékhatása van.

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek kombinációja, amelyek hatékonyan alkalmazzák a csontritkulás kezelését, ami hatékony megelőző gyógyszer a nőknek a posztmenopauzában. Ezek nélkülözhetetlenek a csontszövet gyors elvesztésével, betegségekkel, a csontok pusztulásával jellemzett körülmények között. A biszfoszfonátokat olyan nőknek írják fel, akik a 45 éves mérföldkövön léptek át, akik egy okból nem kaphatnak ösztrogént. Bár a biszfoszfonátok különböznek a struktúrában levő ösztrogénektől, a testre gyakorolt ​​hatásuktól, de hasonló hatásuk van - megállítják a kalcium kimosódását a csontoktól.

Ugyanezeket az eszközöket használják a Paget-betegség kezelésében. többszörös mielóma, csontmetasztázisok, primer hiperparathyreosis és egyéb csontpusztulást eredményező kórképek. Annak ellenére, hogy a biszfoszfonátok ma az oszteoporózis leggyakoribb gyógyszerei. Ennek ellenére sok hátrányuk van. Fontos megérteni, hogy az évek során történő fogadásuk nem mindig ésszerűen hasznos, és 3 év használat után jobb alternatív eszközöket gondolkodni. Természetesen, ha a gyógyszeres mellékhatás lehetővé teszi, hogy egész idő alatt ki lehessen tartani.

A kábítószerek hatásának elve ebben a csoportban

Az ilyen szerek kémiai szerkezete olyan természetes ásványokhoz kapcsolódik, amelyek ellensúlyozzák a csontanyagcserét. Két poláris jelenséget kombinál: a szövetek kialakulását és reszorpcióját. A biszfoszfonát molekulákat csontszövetbe építik be, és ez csökkenti az oszteoklasztok hatására kifejtett érzékenységét, ami hozzájárul a csontpusztuláshoz (reszorpció). A biszfoszfonátok hatására csont erősödik. és úgy tűnik, hogy az "anyagcsere-fagyás" -nak felelnek meg.

A csontok különböző destruktív patológiáiban történő stabilizálása nem mindig tekinthető a kívánt eredménynek. Az a tény, hogy az ilyen folyamat megakadályozza a elveszett csonttömeg reszorpcióját és helyreállítását. De gyakran a mellékelt előkészítési utasításokban csak a csontok pusztulásáról szól. Ezért alkalmasak a biszfoszfonátok csak súlyos osteoporosis kezelésére, és azok fogadása indokolt azok számára, akiknek a pusztulása jelentősen meghaladja a csontszövet kialakulását.

Meg kell jegyezni, hogy miután a gyógyszer belépett a szervezetbe, a vesét viszonylag gyorsan elhagyja. Azonban a csontokba behatoló kis rész erősen kölcsönhatásba lép az ásványi anyagokkal, és jó eséllyel marad örökre. A csont, amely a biszfoszfonátok részecskéihez kötődik, immunis az oszteoklasztok hatásától (a csontsejtek kiküszöbölése a térfogatának szabályozására).

Kábítószer-besorolás

Az osteoporosis kialakulása következtében a csont törékenysége esetén használt biszfoszfonát-csoport, valamint a csontreszorpció által jellemzett egyéb kórképek gyakran két alcsoportra oszthatók: nitrogén-tartalommal és nitrogéntartalmú készítményekkel. A nitrogéntartalmú gyógyszerek közül a tárgyaláson az alábbi gyógyszerek nevei vannak:

  • alendronsav;
  • Bondronat;
  • zoledronát;
  • klodronsav.

Ha figyelembe vesszük az alendronsavat, érdemes megjegyezni, hogy ez a csontanyagcsere hatékony korrektora, amely az oszteoklasztikus reszorpció specifikus nem hormonális gátlóin kívül. A gyógyszer nagyon hatékony a csontszerkezet regeneratív folyamatainak stimulálásában, természetes egyensúlyt biztosít a romboló és helyreállító jelenségek között, de garantálja a valódi szövettani szerkezet csontanyagának kialakulását. A törés vagy a deformálódó osteitis, rosszindulatú hiperkalcémia elkerülése érdekében az eszközt gyakran idős és posztmenopauzális osteoporosisra írják elő.

A bondronátot, amelyből az ibandronsav egy komponens, az oszteoporózis kezelésében kifejezetten kifejezett terápiás hatása miatt értékelik. Ezen túlmenően, a gyógyszer alkalmazható a betegség megelőzésére. Ezt a gyógyszert leggyakrabban a menopauza alatt nőknek írják fel. Ha beszélünk férfiakról, akkor csak a klinikai vizsgálatokban, vagy a vérben emelkedő kalciumkoncentrációval jelennek meg a fogadás.

Ami a zoledronátot illeti, nagyon szelektíven befolyásolja a csontanyagot, gátolva az osteoklátok hatását. A kábítószert gyakran az osteoporosisban szenvedőknek írják fel. E gyógyszer megkülönböztető jellemzője, hogy elnyomja a csontok pusztulását, az osteoklasztok aktivitását felfüggesztve, de nem gátolja a csont mineralizáció folyamatát, és nem befolyásolja a csontrost mechanikai tulajdonságait.

A klodronsav a makrofágok szelektív megsemmisítésére használt kísérleti biszfoszfonátok közé tartozik. Terápiás gyakorlatban a csontreszorpció inhibitoraként alkalmazzák. A gyógyszert a Clodron vagy a Bonefos nevű nevek szerint engedje fel. Ezek a gyógyszerek még mindig csökkenti a csonttörések valószínűségét, és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

Ha a besfosfonatovról nitrogén hozzáadása nélkül beszélünk, akkor ezek a következők:

  • ibandronát-nátrium;
  • klodronát;
  • tiludronát;
  • nátrium-etidronát.

Az első szer a harmadik generációs biszfoszfonátok közé tartozik. Gyakran ajánlott a posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő nőknek. Emellett a menopauza alatt a hormonpótló terápia hátterében gyógyszert is felírhatnak. A Clodronata gyógyszerrel kapcsolatban azt kell mondani, hogy ellensúlyozza az osteolízist, a kalciumkristályok pusztulását. Ez a gyógyszer általában a csontok áttéteként, a vérsejtekből eredő, vagy a vérképző környezetből származó rosszindulatú daganatoknál használatos.

A Tiludronat készítmény különösen hatékony a csontok lágyításában, de a deformációban, a törésekben, mivel jelentősen növeli a csontok sűrűségét. A nátrium-etidronátot (Pleostat vagy Ksidifon) osteoporosisos betegek, Paget-betegség, hiperkalcináció, az onkológiai patológiák által kiváltott betegek számára írják elő.

A biszfoszfonátok specifikussága

Mivel a biszfoszfonátok szedése során számos mellékhatás van, minden esetben orvosnak kell előírnia a terápiát. Gyakran ezek a gyógyszerek tabletták formájában készülnek, de injekciók formájában vannak. Mivel a gyógyszerek a gyomor-bél traktus irritációját idézhetik elő, vízzel, reggel, üres gyomorban, vagy az étkezés előtt 30 perccel vagy 2 órával az étkezés előtt kell bevenni.

Egy ilyen rendszer nagyon fontos, hogy semmi ne akadályozza a gyors asszimilációt. Továbbá, a kábítószer-fogyasztóknak fél óráig kell maradniuk a felső nyelőcsőcső eróziójának elkerülése érdekében. Az alapok fogadásának időtartamát illetően 3-5 évig vesznek részt az osteoporosisra, a gyógyszer hatására támaszkodva, de Paget-kórral a kezelés kevesebb időt vesz igénybe.

Mellékhatások a biszfoszfonátok alkalmazása során

Ez a gyógyszercsoport, mint például a biszfoszfonátok, kiváló terápiás hatást fejt ki az osteoporosisban, csökkenti a csontmetasztázisok során fellépő rákos fájdalmat, és kiküszöböli a hiperkalcémiát. Ezen túlmenően az alkalmazott terápia megfelelő műszeres és laboratóriumi minőségellenőrzésével ellátott ilyen gyógyszerek felhasználhatók a csontpatológia által okozott törések komplex kezelésében vagy a sűrűség csökkenésében. Ezeknek a gyógyszereknek a helytelen adagolása azonban súlyos szövődményeket okozhat.

A biszfoszfonátok befogadásának folyamatában előforduló fő mellékhatások közül ki kell emelni:

  • a nyelőcső eróziója;
  • mérgező hatás a vesére;
  • az állkapocs biszfoszfonát osteonecrosise;
  • bőrproblémák (különböző kiütések, erythema);
  • általános gyengeség, hányinger;
  • dysphagia, epigastriás fájdalom, székrekedés vagy hasmenés;
  • szemproblémák, valamint szkleritisz, kötőhártya-gyulladás, fájdalom;
  • hypocalcemia, amely akkor fordul elő, ha intravénásan bejut a gyógyszerekbe;
  • láz, izomfájdalom a T-limfociták túlzott aktiválása miatt;
  • a csípőcsontok megnövekedett valószínűsége a zoledronát bevitel miatt, a csontrost rákos helyreállításának gátlása miatt;
  • a pitvarfibrilláció magas kockázata, ami tovább fokozódik, ha a szív szerves károsodása, valamint annak vezetőrendszere is fennáll.

Tekintettel ezeknek a gyógyszereknek az esetleges mellékhatásaira, amelyek a bevitelük hátterében merülnek fel, ismételten hangsúlyozni kell, hogy a biszfoszfonáttal történő kezelést szakember felügyelete alatt kell végezni, szigorúan betartva az adagokat, gondos laboratóriumi ellenőrzés mellett.

Biszfoszfonátok osteoporosis esetén: olyan hatékonyak és biztonságosak?

A biszfoszfonátok a természetes pirofoszfátok szintetikus analógjai, amelyek a csontmátrix alapját képezik, és gátolják a csontanyag lebontását.

Hogy a biszfoszfonátok még nem teljesen világosak. Csak bebizonyosodott, hogy hidroxipatit csont szegmensekkel kombinálódnak, csökkentik a hajlításukat és csökkentik a hidroxi-prolin és az alkáli foszfatáz szintjét a szisztémás keringésben. Ezek gátolják az oszteoblasztok aktivitását, amelyek lelassítják a csontszövet reszorpcióját.

A biszfoszfonátok bizonyos típusai blokkolhatják a mevalonát előállításának folyamatát, amely az oszteoblasztok képződéséhez szükséges fő anyag, valamint csökkenti az osteoklasztok képződésében részt vevő geranil-difoszfát szintjét. Ezenkívül ezek a vegyületek tumorellenes és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

A biszfoszfonátok a kémiai szerkezettől függően két csoportra oszthatók:

  • azok, amelyek nem tartalmaznak nitrogénatomokat;
  • aminobiszfoszfonátok, amelyek nitrogént tartalmaznak.

A biszfoszfonátok kémiai képlete

Egyszerű biszfoszfonátok - mit válasszon?

Egyszerű biszfoszfonátok:

  1. Tiludronat (Skelid) az osteoporosis kezelésére és az osteodystrophia deformálódására vonatkozik. Napi 1 alkalommal (400 mg) 2 órával étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után vegye be. Mossa le egy kis vízzel vagy gyümölcslével. A kezelés időtartama 3 hónap. 6 hónapos szünet után a tanfolyam megismételhető.
  2. Az osteodystrophia deformálásához az etidronátot (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) írják elő. csontritkulás.
    hiperkalcémia, mely a rosszindulatú daganatok és a vese oxalátköveinek hátterében alakul ki. Engedje őket injektálható és szóbeli formában. A kezelés általában kalciumot, magnéziumot és D-vitamint ír elő. A kezelési rend függ a betegség súlyosságától és a beteg korától. Az etidronát alapú gyógyszereket 3 év alatti gyermekek számára engedélyezték. Az osteoporosis kezelésére és megelőzésére a gyógyszert 2-3 hónapig 5-7 mg / kg dózisban alkalmazzák, 1-2 hónap elteltével a kezelést megismételjük. A reumatoid arthritisben szenvedő betegekben a csont ásványi sűrűsége és a szivacsos anyagveszteség csökkenésével a kezelés időtartama legalább 12 hónap, napi 5-10 mg / ttkg dózisban. A napi adagot két adagra kell osztani. A kezelés hátterében a kalciumban gazdag étrendet kell követnie, és ha szükséges, vegye fel a gyógyszerkészítményeket.
  3. A klodronátot (Clobir, Lodronat, Syndronate, Bonefos) osteoporosis, rosszindulatú csontfelszívódás t
    a csontmetasztázisok megelőzése primer mellrákos betegeknél, az onkológia okozta hypercalcemia. Ampuláló és orális formák állnak rendelkezésre. A klodronátot tartalmazó orális adagolású készítményeket nem szabad kétértékű kationokat (tej, ásványvíz) tartalmazó folyadékkal bevenni. A kapszulák nem rágnak. Egy 800 mg-os tabletta két felére osztható, de egyszerre kell bevenni, őrlés és rágás nélkül. Az injektálható formát 500 ml sóoldatban vagy 5% -os glükózban oldjuk. A kezelési rendet minden esetben egyedileg kell kiválasztani.

A biszfoszfonátok kezelésének hátterében a szervezetnek elegendő mennyiségű folyadékot kell adagolni, a vesék működését és a véráramban lévő kalcium szintjét is figyelemmel kell kísérni.

Aminobiszfoszfonátok - a gyógyszerek fejlettebb formája

A leggyakrabban előírt aminobifoszfonátok közül:

  1. A zoledronsav (Zoledronate, Aklast, Zometa) szelektíven befolyásolja a csontszövetet, gátolja az aktivitást
    csont lízist okozó oszteoklasztok. Ezért sikeresen alkalmazzák osteoporosisban szenvedő betegeknél. A zoledronát fő jellemzője, hogy elnyomja a csontanyag reszorpcióját, és ugyanakkor nem mutat nemkívánatos hatást a csontszövet képződésére és mineralizációjára, mechanikai tulajdonságaira. Lassú intravénás infúziók formájában hozzárendelhető. A kezelési rend függ a betegség súlyosságától, de ahhoz, hogy az első dózis terápiás hatása maximális legyen, a második rendszert csak egy hét után lehet beállítani.
  2. Ibandronat (szinonimák Bondronat, Bonviva). Ezt a biszfoszfonátot az osteoporosis kezelésére és megelőzésére írják elő. beleértve a menopauzát is, a csonttörések megelőzésére, csontmetasztázisokra. a rák által okozott felesleges kalcium.
    Az orális adagolási formákat étkezés előtt egy órával, gyógyszert vagy folyadékot (kivéve a sima vizet) veszik. Miután a gyógyszert az ibandronát alapján vette be, függőleges helyzetben kell lennie 1 órán át. Ne engedje, hogy éjszaka fogadjanak.
    Az intravénás injekció csak a fekvőbetegeknél engedélyezett. Biztosítani kell, hogy a hatóanyag ne kerüljön az artériába és a szomszédos szövetekbe, amikor a IV.
  3. Az alendronsav (Fosamax. Ostrepar. Foroza, Strongos, Ostalon. Alenthal) nem hormonális inhibitor
    csontreszorpció, normalizálja a csontszövet metabolizmusát, aktiválja az oszteogenezist, szabályozza a pusztulási és helyreállítási folyamatok egyensúlyát, serkenti a normális szövettani szerkezet csontszövetének kialakulását. A menstruáció utáni és az öregedés utáni osteoporózis hozzárendelése a törések megelőzéséhez, Paget-kór és rosszindulatú hiperkalcémia esetén.
  4. A Risedronat (Rizendros, Actonel, Rizarteva szinonimái) a csontritkulás és a deformáló osteitis kezelési rendje. Tablettákban kapható.

Lehetséges szövődmények a biszfoszfonát-kezelés alatt

Ezek a vegyületek az osteoporosisban nagy hatást fejtenek ki, enyhítik a fájdalmat a rosszindulatú daganatokban, amelyeket csontmetasztázisok kísérnek, eltávolítják a rákkal összefüggő hypercalcémiát, de sok nemkívánatos mellékhatással rendelkeznek.

A biszfoszfonát-kezelés alatt megfigyelt főbb negatív hatások közül meg kell szüntetni:

  • mérgező hatás a vesére;
  • hypocalcaemia. intravénás dózisformák alkalmazásából eredő;
  • az állkapocs csontritkulása. a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kezelésében;
  • a csípőcsontok magas kockázata a zoledronátok kezelése során, ami a rákos betegek csontjaiban a helyreállítási folyamatok blokkolásához kapcsolódik;
  • pitvarfibrilláció. különösen a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél;
  • dyspeptikus rendellenességek. gastralgia, székrekedés vagy laza széklet, hányinger, dysphagia;
  • az emésztőrendszer fekélyei;
  • láz, myalgia és egyéb influenzaszerű tünetek. amelyek T-limfociták aktiválódásából erednek;
  • bőrreakciók (kiütés, erythema);
  • általános gyengeség;
  • látásvesztés, szemfájdalom, kötőhártya-gyulladás és scleritis;
  • allergiás reakciók. urticaria, anafilaxiás sokk.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Ne feledje, hogy míg a biszfoszfonátok kinevezése és:

  • Az NSAID-ok növelik az emésztőrendszerre gyakorolt ​​nemkívánatos hatások kockázatát;
  • a hurok-diuretikumokkal párhuzamosan növelve a hypocalcemia és a hypomagnesemia valószínűségét;
  • aminoglikozidokkal kombinálva a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás fokozódik;
  • A biszfoszfonátokkal való kezelés mellett az alkohol nem engedélyezett.

Lehetetlen injekciós formákat összekeverni más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

Az emberek véleménye

Postmenopauzális osteoporosisom van, évente egyszer Zoledronic-savat szedek. Első alkalommal 3 napon belül influenzaszerű tünetek jelentkeztek, a Paracetamol látta, hogy megszüntesse őket.

A későbbi infúziók jól toleráltak. Rendszeresen csontdenzitometrián megyek át. az orvos pozitív tendenciát mutatott.

A csont mátrix kialakulásában betöltött szerep

A biszfoszfonátok terápiás hatása az oszteoklaszt aktivitásának gátlásán alapul. Az úgynevezett nagy multinukleáris sejtek, amelyek elpusztítják a kollagénrostokat és feloldják a csontszövetet (egy oszteoklaszt legfeljebb 18-20 magot tartalmazhat egymástól mikroszkopikus távolságban).

A fiatal csontszövetsejtekkel együtt, amelyekből ezután oszteociták képződnek („új” csontsejtek, úgynevezett osteoblastok), a többsejtű sejtek részt vesznek a csontanyagcsere fenntartásában.

Az emberi testben található csont- és kötőszövet folyamatosan frissül az oszteoblasztok rendszeres érlelése miatt, amelyek nagy mennyiségű kalcium-sót tartalmazó extracelluláris anyagot választanak ki.

Az érés folyamatában fiatal csontsejtek lerakódnak a csontüregekbe, ahol az oszteociták végső képződése megtörténik.

Éppen ellenkezőleg, az oszteoklasztok elpusztítják a régi szöveteket, hogy helyükön megújuló oszteociták jelenjenek meg, amelyek folyamatai a csont canaliculusokat képezik. Számos véredény található a csontos tubulusokban, amelyeken keresztül a tápanyagok a vérből az emberi csontváz csontstruktúrájába áramlanak.

Ha az oszteoklasztok száma megnő, az osteocyták elpusztulnak, és a csontos tubulusok kiürülnek. Ez az osteocyták táplálkozásának megszűnéséhez és a csont- és kötőszövet reszorpciójához vezet (a csontok elpusztulása, reszorpciója).

A biszfoszfonátok alkalmazásának fő terápiás hatása a csontreszorpció gátlása és a nagy többsejtű sejtek aktivitásának gátlása, de ennek a csoportnak a termékei más farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, többek között:

  • a csont kötőszálainak felszívódásának és pusztulásának megakadályozása, amelyet a nemi mirigyek működésének csökkenése okozhat (a posztmenopauzális és menopauzális osteoporosis kezelésében);
  • az endogén csontreszorpció gátlása, amelyben a tumorok és áttétek részt vesznek a megsemmisítési folyamatban;
  • csökkenti a kollagénrostok felosztási sebességét;
  • az idősebb korú betegek és az idősek esetében a törések kockázatának csökkentése.

A biszfoszfonátok klinikai hatása

A hatóanyag és metabolitjainak a csontszövetben való pusztulását óriási többsejtű sejtek okozzák, amelyek elpusztítják a molekulákban lévő foszfonsavakat.

Fontos! A biszfoszfonátok egyik fontos tulajdonsága, hogy molekuláik, amelyek kalciumionokkal kötődnek, csak csontstruktúrákban képesek nagy koncentrációban felhalmozódni, azaz ezek a gyógyszerek nem befolyásolják a csont mineralizációját.

Használati jelzések

Az osteoporózis a biszfoszfonátok fő indikációja. Ez a csontrendszer súlyos betegsége, amelyben a csontok ereje és sűrűsége csökken a szervezet akut kalciumhiánya következtében.

A biszfoszfonátok megtartják a csontokban a kalciumot, megakadályozzák a csontreszorpciót, és jelentősen csökkentik a törések kockázatát, amely több, mint osteoporosis különböző formájú és stádiumú betegeinek több mint 70% -át érinti. A foszfonsavak hatékonysága ebben a betegségben 33% és 50% között mozog, ezért a biszfoszfonátok alkalmazásának megfelelőségét minden esetben egyedileg kell meghatározni, figyelembe véve a specifikus klinikai képet, a beteg életkorát és a lehetséges kockázatokat.

A biszfoszfonátos terápia szintén igen hatékony az onkológiai betegségekre, például a multiplex myeloma kezelésére. A myeloma (Rustitsky-Kalera) a vérrendszer rosszindulatú betegsége, amely a csontvelőben a daganatok domináns lokalizációjával rendelkezik. A patológia hajlamos agresszív és progresszív kurzusra, és klinikailag megnyilvánul a gyakori törések, a csontok és az ízületek fájdalma, a bőséges vérzés és a súlyos vérszegénység.

Myeloma (Rustitsky-kór - Kalera)

A mielóma kialakulásának patogenetikai mechanizmusát a csontszövet megsemmisítése és a kalciumionok felszabadulása jelenti, amelyek a vesékben felhalmozódva kemény köveket (köveket) képeznek. A biszfoszfonátok (zoledronsav és pamidronát) lehetővé teszik, hogy szabályozzák a betegség lefolyását, és hosszú távú remissziót érjenek el, és a kemoterápiás kezelés fő protokolljának alkalmazása után fenntartó terápiaként alkalmazzák.

A foszfonsav készítmények használatára vonatkozó egyéb jelzések szintén:

    a csontszövet krónikus diffúz indurációja és törékenysége a csontvelő vérképződésének fokozatos megsértésével (márványbetegség);

Márványbetegség (osteopetrosis) deformáló osteitis (Paget-kór);

Paget csontbetegsége, csontmetasztázisok rosszindulatú neoplasztikus folyamatokban (különösen hiperkalcémia és kalcifikáció jelei);

A rákmetasztázisok olyan genetikai rendellenességeknek tűnnek, mint amilyen a fokozott csont törékenysége a nem megfelelő kollagénszintézis következtében (Lobstein-Vrolik-betegség).

Tökéletes osteogenezis (Lobstein-Frolik-betegség)

Jó eredményeket érünk el a biszfoszfonátok bevonásával az elsődleges hiperparathyreosis kezelésére. Ez a mellékpajzsmirigyek patológiája, amelyben a parathyroid hormon szintézise nő, amely részt vesz a normál kalcium- és foszformennyiség fenntartásában a vérben.

Más betegségek (például endokrin rendellenességek) hátterében fellépő másodlagos hyperparathyreosisban a biszfoszfonátok alkalmazása nem megfelelő.

besorolás

Az összes biszfoszfonát összetételük és szerkezetük szerint két csoportra oszlik: nitrogéntartalmú és nem nitrogén. Egyszerű biszfoszfonátok (nem nitrogén) a régi generáció gyógyszereihez tartoznak, és a nitrogénvegyületeket tartalmazó gyógyszerek az új generáció (aminobifoszfonátok) eszközei.

Egyszerű difoszfonátok

A nem nitrogén biszfoszfonátok hatásmechanizmusát a celluláris metabolizmusban való részvétel és az adenozin-trifoszfát szintézisének csökkenése jelenti, amely a sejtenergia forrása.

Egyszerű difoszfonátok (1. generáció)

Új generációs difoszfonátok (nitrogéntartalmú)

Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek nagy aktivitással rendelkeznek, és az oszteoklasztok káros hatásai iránti fokozott rezisztencia jellemzi. A nem nitrogén biszfoszfonátok második és harmadik generációs gyógyszereinek fontos különbsége az, hogy nem gátolják az adenozin-trifoszforsavat, amely a sejtek szintjén az energia metabolizmusáért felelős.

Modern difoszfonátok (2. és 3. generáció)

Fontos! Az osteoporosis kezelésének leghatékonyabb és legmegbízhatóbb gyógyszere a zoledronsav.

Hogyan lehet csökkenteni a fekély és az erózió kockázatát: a befogadás szabályai

A difoszfonátok (biszfoszfonátok) ésszerűen jól tolerálhatók, feltéve, hogy helyesen használják őket. A gyógyszerek ezen csoportjával végzett kezelés fő mellékhatása a gyomor-bélrendszer különböző részeinek gyulladásos folyamata. A gyomor, a belek és a nyelőcső fekélyes és eróziós elváltozásainak kockázatának csökkentése érdekében a következő ajánlásokat kell betartani a biszfoszfonátok bevételekor:

    a reggeli előtt (üres gyomorban) difoszfonátokat kell venni;

Vegyük a difoszfonátokat reggeli előtt

  • a gyógyszer és az étkezés közötti időszaknak legalább 30-40 percnek kell lennie;
  • Tilos a ferde vagy vízszintes pozíciót elfogyasztani, enni és inni 1-2 órán belül a pirula bevétele vagy a cseppentő behelyezése után;

    Tilos 1-2 percen belül enni és inni a tabletta bevétele után.

  • a difoszfonátok csoportjából származó italok csak a függőleges helyzet elfogadása után lehetségesek;
  • A tablettákat nem lehet rágni és összetörni (valamint folyékony és félig folyékony termékekben feloldani), mivel ez fekélyeket és eróziókat okozhat a szájüregben.

    Ne rágja és ne törje össze a tablettákat

    Mossa le a tablettákat, amelyek foszfonsavakat tartalmaznak, ivóvíznek kell lenniük (ne keverjünk össze kompótokkal, gyümölcslevekkel és más folyadékokkal).

    A tablettát csak tiszta vízzel mossa le.

    Fontos! Vegyük a tablettát csak reggel (ébredés után). Az esti fogadás növeli a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes károsodásának kockázatát.

    Elviselhetőség és lehetséges szövődmények

    A biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére és a csontváz egyéb patológiáinak kezelésére irányuló kockázat a mellékhatások és szövődmények kialakulásának nagy valószínűségével jár. A kezelés hátterében a leggyakoribb negatív hatások a következők:

    • a gyomor-bélrendszeri betegségek rendellenességei (a széklet, a fájdalom és a gyomor puffadása, hányás, hányinger, gyomorégés);
    • gyulladásos folyamatok az emésztőrendszerben (gastritis, duodenitis, esophagitis, colitis);
    • fejfájás és szédülés;
    • fokozott idegrendszeri ingerlékenység;
    • az ízérzékelés torzulása;
    • csont, izom és ízületi fájdalom;
    • a bőr epidermiszének változásai (beleértve a bőr súlyos sérüléseit);
    • részleges vagy teljes alopecia (hajhullás);
    • az írisz, a horoid, a szaruhártya vagy a szemhártya gyulladása;
    • a foszfor-kalcium metabolizmus megsértése.

    A biszfoszfonátok mellékhatásai

    A biszfoszfonátok hosszú távú használatának hátterében jelentkező súlyos szövődmények közé tartozik a nyelőcső falainak szakadása, az emésztőrendszer különböző részein rejtett vérzés, az angioödéma és a felső állkapocs csontritkulása.

    A biszfoszfonátok - a csontritkulás kezelésére szolgáló gyógyszerek áttekintése

    Biszfoszfonátok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek képesek lelassítani a csontszövet pusztulását. Ezeknek a gyógyszereknek a fő iránya a csontok fokozott törékenységével és törékenységével járó betegségek kezelése, mint például a csontritkulás.

    Működési mechanizmus

    A biszfoszfonátok a molekula szerkezete miatt szerezték meg a nevüket, beleértve a két foszfonátot - a foszfortartalmú szerves vegyületeket.

    A biszfoszfonát molekula vázlatos ábrázolása

    A gyógyszer bevétele után a hatóanyag molekulák kötődnek a kalciumhoz, és behatolnak a csontszövetbe, felhalmozódnak és hosszú ideig megmaradnak. Ott a biszfoszfonátok megzavarják a specifikus oszteoklaszt sejtek munkáját.

    Az osteoklasztok általában részt vesznek a régi csontszövet reszorpciójának és elpusztításának (reszorpciója) fiziológiai folyamataiban, és egyidejűleg dolgoznak az új csontszövetet képező oszteoblasztokkal. Az osteoporosisban azonban ez az interakció megszakad: az oszteoblasztoknak nincs ideje, hogy új szövetet hozzanak létre, és az osteoclastok gyorsan elpusztítják a régi szövetet, ezért a csontok vékonyabbak és törékenyebbé válnak.

    Ha a biszfoszfonátok beágyazódnak a csontszövetbe, csökkentik az oszteoklasztok aktivitását, zavarják növekedésüket, stimulálják az osteoklasztok önpusztulási folyamatát, és elnyomják a romboló hatást kiváltó jeleket. Tehát az osteoporosis kezelése is: a csontok nem vékonyak, és megújulnak.

    A nagyításhoz kattintson a fotóra

    A biszfoszfonátok típusai

    Összetételük szerint a biszfoszfonátok nitrogén-tartalmú és nitrogénmentesek.

    Nitrogénmentes gyógyszerek (első generáció)

    Ez a gyógyszer tidronat, tiludronat, klodronat.

    Nitrogén tartalmú gyógyszerek (második generáció)

    Ezek a pamidronát, alendronát, ibandronát gyógyszerek. Ezek az alapok hatékonyabbak, közülük a legjobb a zoledronát, amely két nitrogénatomot tartalmaz.

    A zoledronát és az ibandronát könnyen használható - a zolendronát csak évente egyszer, az ibandronát pedig havonta egyszer (vagy negyedévente intravénásan beléphet az ibandronátba).

    Az alendronátot és a kalciumot, valamint az alendronátot és a D-vitamint tartalmazó kétkomponensű készítmények is előállíthatók.

    A drogok előnyei

    Számos tanulmány kimutatta, hogy a biszfoszfonátok tartós alkalmazása elősegíti a csontok sűrűségét és csökkenti a törés valószínűségét. Ezek viszonylag biztonságosak, jól tolerálhatók és kevés negatív mellékhatással rendelkeznek.

    ellenérvek

    De még mindig vannak hátrányai a biszfoszfonátoknak.

    hiányosságokat

    • Alacsony biológiai hozzáférhetőség - a szájon át szedett gyógyszerek csak kis része behatol a hatás helyére.
    • Az adagolás hátránya: a gyógyszer mellékhatásainak kockázatának csökkentése érdekében reggelente szigorúan üres gyomorban kell itatni, bő vízzel (250–400 ml), és legalább 40 percig nem lehet enni és feküdni.

    Mellékhatások

    A fő mellékhatás negatív hatással van a gyomor-bél traktusra.

    A gyógyszer okozhat:

    • nyálkahártya-gyulladás és erózió kialakulása az alsó nyelőcsőben;
    • gyomorhurut, erózió és gyomorfekély;
    • vérzés a felső GI-traktusból;
    • hasi fájdalom;
    • hányinger, étvágycsökkenés;
    • gyomorégés;
    • felfúvódás;
    • székrekedés vagy hasmenés.

    Az osteoporosis kezelése fejfájást, izom- és csontfájdalmat okozhat.

    Lehetséges bőrkiütések és allergiás reakciók kialakulása.

    Az oszteoporózis hosszú távú kezelése ezen gyógyszerekkel hipokalcémiához vezethet (csökkentheti a vér kalciumszintjét), így a biszfoszfonátokat kalciummal vagy D-vitaminnal kell kombinálni (de a különböző időpontokban, a biszfoszfonátot és a kalciumot vagy a D-vitamint legalább 2 órán keresztül elválasztva).